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Enclomiphene 12.5mg/capsule, 60 caps
Enclomiphene è l'isomero geometrico trans del clomifene, un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) della classe dei trifeniletileni.
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Vedi i risultati di laboratorio →Enclomiphene è l'isomero geometrico trans del clomifene, un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) della classe dei trifeniletileni. I saggi di legame competitivo documentano un'affinità nell'ordine del basso nanomolare per ERα ed ERβ, con antagonismo funzionale sugli elementi promotori responsivi agli estrogeni nei modelli reporter su base cellulare.
I modelli preclinici sfruttano il suo profilo di antagonista dell'ER sull'asse HPG per indagare le dinamiche di secrezione delle gonadotropine e l'architettura del feedback ipotalamo–ipofisario.
Composti correlati nella nostra gamma P.C.T: Clomiphene da 25mg/capsula, Tamoxifen da 20mg/capsula e Anastrozole da 0.5mg/capsula.
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Struttura molecolare 3D
Trascina per ruotare · scorri per ingrandire| Formula chimica | C26H28CINO |
|---|---|
| Sinonimi | Clomiphene, Clomifene, trans-Clomiphene, Enclomifene, trans-Clomifene, Transclomifenum |
| Massa molare | 405.96 g/mol |
| Numero CAS | 15690-57-0 |
| PubChem CID | 1548953 |
| Contenuto totale di composto | 750 mg (12.5 mg per capsula) |
| Durata di conservazione | 36 mesi |
Enclomiphene (trans-clomifene) è l'isomero geometrico trans del clomifene citrato, un SERM trifeniletilenico con legame ad alta affinità documentato per ERα ed ERβ (Ki nell'ordine del basso nanomolare). A differenza dell'isomero cis (zuclomifene), enclomiphene mostra un'attività prevalentemente antagonista sugli elementi promotori responsivi agli estrogeni nei saggi reporter trascrizionali in vitro, senza il profilo misto agonista–antagonista della miscela racemica. Nei modelli preclinici, la somministrazione sistemica è associata a un aumento della secrezione di LH e FSH, coerente con l'antagonismo dell'ER a livello dei neuroni KNDy (kisspeptina/NKB/dinorfina) ipotalamici e delle cellule gonadotrope ipofisarie. Questo meccanismo rende enclomiphene uno strumento farmacologico preciso per indagare l'architettura del feedback dell'asse HPG, la regolazione della pulsatilità delle gonadotropine e la selettività per i sottotipi di ER nei tessuti responsivi agli estrogeni — applicazioni in cui il profilo isomerico più puro offre vantaggi rispetto alla miscela racemica. Fornito in capsule da 12.5 mg. Testato tramite HPLC da laboratori terzi indipendenti; COA disponibile per ogni lotto.
I risultati si riferiscono al campione analizzato. Controlla lotto e data nel report.
Perché nella ricerca sull'asse HPG si utilizza enclomiphene invece del clomifene?
Il clomifene è una miscela racemica di enclomifene (isomero trans) e zuclomifene (isomero cis). Lo zuclomifene ha un'emivita plasmatica di circa 30 giorni e mostra un'attività agonista estrogenica, che confonde gli studi meccanicistici.
L'emivita di circa 10 ore di enclomiphene e il suo profilo puramente antagonista dell'ER consentono un'indagine più precisa del feedback dell'asse HPG, senza il background estrogenico cumulativo introdotto dall'accumulo di zuclomifene.
Qual è l'emivita plasmatica di enclomiphene nei modelli preclinici?
Enclomiphene ha un'emivita plasmatica di circa 10 ore, con la concentrazione sierica di picco raggiunta entro 2–3 ore dalla somministrazione negli studi farmacocinetici. Questa breve emivita contrasta con quella dello zuclomifene (t½ ~30 giorni), prevenendone l'accumulo e consentendo periodi di wash-out più netti nei disegni sperimentali.
Con quali recettori interagisce enclomiphene e in che modo ciò influisce sulla secrezione di LH?
Enclomiphene antagonizza in modo competitivo ERα ed ERβ. A livello ipotalamico, l'antagonismo dell'ER riduce il feedback negativo mediato dagli estrogeni sulla pulsatilità del GnRH, aumentando lo stimolo del GnRH sulle cellule gonadotrope ipofisarie e, di conseguenza, la secrezione di LH e FSH. Questo meccanismo è studiato in modelli preclinici che indagano l'architettura del feedback dell'asse HPG e la regolazione delle gonadotropine.
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